[治疗]喜树碱 Camptothecine

本品为淡黄色针状结晶，遇光易变质，微有引湿性，不溶于水，微溶于二甲基亚砜。本品为选择性拓扑异构酶I抑制剂，拓扑异构酶是DNA复制所必需的促使DNA松弛的酶，本品能与拓扑异构酶及切口的DNA结合形成复合物，引起DNA双链断裂，复制停止。本品静脉注射后大部分与血浆蛋白质结合，半衰期为1.5～2.0h，用药7d，血中还可测出少量CPT。静脉注射：每日1次，5～10mg用20ml生理盐水稀释后缓慢静脉注射，总剂量为140～200mg。泌尿系统症状表现为血尿、尿频、尿急等，严重时出现血尿，并出现蛋白尿，发生率为30%。肾功能减退及尿常规异常者慎用，孕妇忌用。本品只可用生理盐水溶解，不能与酸性药物稀释或合用。