三磷酸吉西他滨可与dCTP竞争性结合到DNA上,而细胞中dCTP浓度的降低(由其二磷酸盐的作用而产生)可促进三磷酸吉西他滨与DNA的结合,结果一个核苷酸掺入到合成过程中的DNA链上,从而阻止DNA的进一步合成。配制方法:每瓶(含吉西他滨200mg)至少注入0.9%氯化钠注射液5ml(含吉西他滨浓度≤ 40mg/ml),振摇使溶解。血液系统:由于吉西他滨具有骨髓抑制作用,因此应用吉西他滨后可出现贫血白细胞降低和血小板减少骨髓抑制,常常为轻到中度,多为中性粒细胞减少,血小板减少也比较常见。