[治疗]巯 嘌 呤Mercaptopurine

口服后吸收较快，但不完全（20%～50%），Tmax为2小时。吸收后在肝脏内迅速被氧化为硫尿酸等产物而失去活性，在24～48小时内有60%自尿中排出。少量分布于肝、肾和脾脏，可进入细胞内，有一定蓄积作用。通常剂量时极少进入脑脊液。系嘌呤衍生物，在体内必须被次黄嘌呤‐鸟苷酸转移酶代谢为相应的伪核苷酸‐6‐硫肌苷酸才能发挥其抗肿瘤作用，后者抑制肌苷酸转变为腺苷酸，抑制DNA和RNA的合成。急性白血病、慢性粒细胞性白血病、绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎、淋巴瘤、多发性骨髓瘤。别嘌醇能延迟本品的代谢，增加药物与细胞的接触时间，可增强其抗肿瘤作用与毒性2～4倍。片剂：25mg。