吸收后在肝脏内迅速被氧化为硫尿酸等产物而失去活性,在24~48小时内有60%自尿中排出。系嘌呤衍生物,在体内必须被次黄嘌呤‐鸟苷酸转移酶代谢为相应的伪核苷酸‐6‐硫肌苷酸才能发挥其抗肿瘤作用,后者抑制肌苷酸转变为腺苷酸,抑制DNA和RNA的合成。有些肿瘤因缺乏次黄嘌呤‐鸟苷酸转移酶,因而对本品耐药。3 ﹒绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎。敏感病人可有血尿酸过高、尿酸结晶尿及肾功能障碍。大剂量可引起坏死性肠炎、剥脱性皮炎。1 ﹒本品有增加胎儿死亡及先天性畸形的危险,故应避免在妊娠初期3个月内服用。别嘌呤醇能延迟本品的代谢,增加药物与细胞的接触时间,可增强其抗肿瘤作用与毒性2~4倍。
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