先口服200ml橘汁(对照)或葡萄柚汁每日2次连用5天,维拉帕米120mg口服,每日2次,计3天。然后收集血样和尿样以测定S‐和R‐维拉帕米及其去甲基代谢物。结果表明,在应用葡萄柚汁期间,S‐型维拉帕米的稳态高峰血浓度和谷浓度中度增加(高峰浓度从26ng/ml±13ng/ml增至41ng/ml±25ng/ml。对R‐型维拉帕米的高峰浓度和谷浓度有类似影响,其AUC0~12增加28%[从(800±。建议总之,长期同时应用葡萄柚汁和维拉帕米,有可能导致维拉帕米血浓度升高,从而引起心脏毒性。考虑到维拉帕米的治疗指数低,且相互影响存在明显的个体差异,故两者的同用应予避免。
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