天然促性腺释放激素(GnRH)作用于垂体前叶,使之分泌促黄体生成素(LH)和促卵泡素(FSH)。GnRH‐A与垂体亲和力强,LH的释放量可以比正常情况增加15~20倍,大剂量长期给GnRH‐A可造成垂体促性腺激素耗竭,使GnRH受体调节功能降低,致使血清睾丸酮降至去势水平(即药物去势),其作用持续较久。剂量与用法:醋酸亮丙瑞林(leuprolideacetate,Lupton,Lepron,利普安)用法为皮下注射,1mg/日。布舍瑞林(Buserelin)皮下注射0.5mg,每8小时1次,连用7日,改为0.2mg/日。这类药物安全、方便,与睾丸切除术或己烯雌酚疗效相同,比己烯雌酚副作用小,在国外应用得很广泛。
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