本药口服吸收良好,生物利用度接近100%。血浆蛋白结合率不足20%,本药主要在体内通过肝脏激活,活性代谢物仅少量通过血‐脑脊液屏障,脑脊液中药物浓度为血药浓度的20%。给药3.8~5g/m2后,血药浓度曲线呈双相,终末半衰期为15小时。本药70%~86%通过肾脏清除,单次给予5g/m2的高剂量后,给药量的61%以原形排出。本药是环磷酰胺的同分异构体,属氮芥类烷化剂,为细胞周期非特异性药物。1 ﹒曾用过顺铂者使用本药后,骨髓抑制、神经毒性及肾毒性等不良反应更明显。本药毒性比环磷酰胺低,治疗指数比环磷酰胺高,且对环磷酰胺有耐药性者,加大本药剂量仍有一定疗效。连续给药5日可使本药消除加强,药物的毒性降低但疗效未降低。
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