经肝脏代谢后,一部分转化成去甲基活性代谢产物去甲丙米嗪,最终代谢物70%由尿排出,22%由粪便排出,t1/2为6~20小时。丙米嗪通过抑制NE和5‐HT的再摄取(对5‐HT更强一些),使突触间隙单胺递质浓度增高而发挥治疗作用(图4‐。心血管系统:丙米嗪可阻断α受体、M受体,并可直接抑制心脏。单胺氧化酶抑制药(MAOIs)可增强丙米嗪不良反应,故应用时必须停用MAOIs。丙米嗪可增强中枢抑制药的中枢抑制作用,并可阻断胍乙啶及甲基多巴的降压作用,与可乐定合用可使血压过度下降,故均不宜合用。丙米嗪可增强抗胆碱药的作用,合用时应减少后者用量。
……