本品以静脉或肌内注射给药。大约85%的头孢唑林与血浆蛋白结合,表观分布容积为(0 ﹒ 12±0 ﹒。头孢唑林能透入胸水获得有效治疗浓度,静脉给药1g后。骨髓炎患儿每日按体重静脉给药50mg/kg后,脓液中浓度为5.5~13 ﹒ 3mg/L,骨内浓度为3.2~5 ﹒ 5mg/L。药物在炎症渗出液中的浓度基本与血清浓度相等。头孢唑林在胆汁中浓度等于或略超过同期血清浓度。然而,头孢唑林即使在感染存在时,仍不能在脑脊液中达到有效的治疗浓度。头孢唑林不被代谢,主要以原形通过肾小球滤过,部分通过肾小管分泌自尿排出。对于治疗院外轻中度敏感菌所致的呼吸和泌尿系统感染,头孢唑林依然为安全有效的药物。
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