[生理学]4﹒两态模型（t wo‐state model）

Changeux 与Karlin 分别于1967年提出受体的两态模型，即受体可存在活性状态R＊与非活性状态R 两种不同的构象，两者均可与药物结合，而R＊和R 之间也可以相互转化。一个激动剂主要与R＊结合，使平衡相形成AR＊转移。一个拮抗剂主要与R 结合，使平衡向形成AR 方向转移。部分激动剂与R＊及R 均可结合，视其与R＊及R 的亲和力比例而决定其作用。还有一种固定的两态模型（frozen t wo‐state model），这个学说是根据一些实验结果提出来的，因一些受体与激动剂结合后，激动剂容易被取代，阻断剂不易被取代；反之，如受体与阻断剂结合后，激动剂不易被取代，而阻断剂容易被取代，从而提出固定的两态模型，即受体存在两种不同状态，互相不能转化，彼此独立存在，一种状态易与激动剂结合，而另一种状态易于与阻断剂结合，并分别产生激动作用和阻断作用，部分激动剂可与此两种状态的受体结合，而产生部分激动剂的生物效应。