口服吸收良好,在体内被酯酶迅速水解为美西林而发挥抗菌作用。口服本品0.4g后约50分钟血药浓度达峰值,24小时内经尿排泄给药量的46%。与丙磺舒合用,血药浓度升高,作用时间延长。本品适应证与美西林相同,主要用于泌尿道感染、呼吸道感染及伤寒的治疗。匹美西林胶囊剂(片剂):0.25g。口服:0.25g/次,2~4次/d,饭后服用,连用14天。