为抗叶酸类抗肿瘤药物,也有较强的免疫抑制作用。可选择性杀伤抗原敏感性小的淋巴细胞,也能够杀伤骨髓中增殖的前淋巴细胞。对B细胞的作用比对T细胞的作用强,可抑制细胞免疫和体液免疫反应,接触抗原后免疫抑制作用强。也可用于防治骨髓移植术后的排异反应。本品免疫抑制和抗炎作用与硫唑嘌呤相似,但抗排异反应不如硫唑嘌呤。