临床证据:Partanen等[ 1 ]早在1996年就通过10例健康受试者参与的一个随机双盲安慰剂二周期交叉对照试验,考察了伊曲康唑(200mg/d,第1~10天)对地高辛(0.5mg/d,第1~20天)药动学的影响。Alder man等[ 2 ]报道了1例心房颤动患者规律服用地高辛,后因食管念珠菌病合用伊曲康唑200mg/d,随后出现地高辛的表观清除率降低,血药浓度升高。受试者随机服用伊曲康唑200mg/d或安慰剂共5天,在第3天给予单剂量地高辛0.5mg。地高辛在体内以原型经肾脏排泄(包括肾小球滤过和肾小管分泌),推测伊曲康唑主要通过抑制P‐gp减慢了地高辛的肾脏清除而升高地高辛的AUC。
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