伊立替康通过组织中羧酸脂酶的作用使其具有活性,伊立替康最具活性的代谢产物SN‐38是拓扑异构酶I抑制剂,对DNA单链的复制具有很强的抑制,使DNA单链断裂。在使用推荐剂量350mg/m2静滴结束时伊立替康和SN‐38达到血浆峰浓度,分别为7.7μ g/ml,56ng/ml,其曲线下面积分别为34 μ g · h/ml,451ng · h/ml,稳态分布容积为157L/m2,血浆清除率为15L/(h · m2)。伊立替康于神经肌肉阻滞剂之间的相互作用不可忽视,具有抗胆碱酯酶的活性,凡具有抗胆碱酯酶的活性药物可延长琥珀胆碱的神经肌肉阻滞作用,非去极化神经肌肉阻滞剂可能被拮抗。盐酸伊立替康注射液:2ml∶40mg.
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