大剂量给药时,本药可透过血‐脑脊液屏障,静脉注射后约0.5小时到达脑脊液中,并可维持3小时。半衰期α相为10~20分钟、β相为20小时。本药主要经肝脏分解代谢,大部分分解为二氧化碳经呼吸道排出体外。本药在体内先转变为5‐氟‐2‐脱氧尿嘧啶核苷酸,后者抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶,阻断脱氧尿嘧啶核苷酸转变为脱氧胸腺嘧啶核苷酸,从而抑制DNA的生物合成。10 ﹒动物实验表明本药可致畸、致癌,但在人类其致畸、致癌性明显低于氮芥类或其他细胞毒性药物,长期应用本药后发生第二个原发恶性肿瘤的危险低于氮芥等烷化剂。氟尿嘧啶氯化钠注射剂:100ml ∶ 250mg。
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