本品通过特异性结合于胰岛β细胞的磺脲类受体而关闭ATP敏感性钾通道,开放钙通道刺激胰岛素分泌。正常人和糖尿患者对磺脲类降血糖药的反应不一样,糖尿患者不同程度地存在胰岛β细胞功能损害,对磺脲类降血糖药的反应差。正常人对磺脲类降糖药反应敏感,服小剂量磺脲类降糖药后,即能诱发低血糖症状。大多数磺脲类降血糖药在体内积蓄,诱发低血糖反应。若为作用时间长的磺脲类降血糖药物,如氯磺丙脲、格列本脲,或伴有肾功能损害者,应延长治疗时间,以保证磺脲类降血糖药物的作用完全消失。奎宁、奎尼丁治疗疟疾时可能出现严重的低血糖。
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