静脉注射,通常在2分钟内起效。但是否需要反复给药,取决于所拮抗的阿片类物质的给药剂量、类型和途径。本品主要在肝脏代谢,形成纳洛酮-3-葡萄糖醛酸化合物,为主要代谢产物。静脉注射,约2 5%~4 0%的药物以代谢物的形式在6小时内通过尿液排出,2 4小时排出5 0%左右,7 2小时排出6 0%~7 0%。2 .逆转阿片类抑制突然逆转阿片类抑制可能会引起恶心、呕吐、出汗、心悸亢进、血压升高、发抖、癫痫发作、室性心动过速和心室颤动、肺水肿和心脏停搏,甚至可能导致死亡。3 .类阿片依赖对阿片类药物产生躯体依赖的患者,突然逆转其阿片作用可能会引起急性戒断综合征。表1 7-4纳洛酮用法及用量表。
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