[治疗]阿糖胞苷 Cytosine Arabinoside

阿糖胞苷进入人体后经激酶磷酸化后转为阿糖胞苷三磷酸及阿糖胞苷二磷酸，前者能强有力地抑制DNA聚合酶的合成，后者能抑制二磷酸胞苷转变为二磷酸脱氧胞苷，从而抑制细胞DNA聚合及合成。在24小时内约10%以阿糖胞苷，70%～90%以尿嘧啶阿糖胞苷为主的无活性物质形式从肾脏排泄。中剂量是指阿糖胞苷的剂量为一次按体表面积0.5～1.0g／m2的方案，一般需静脉滴注1～3小时，一日2次，以2～6日为1个疗程。中或大剂量阿糖胞苷主要用于治疗难治性或复发性急性白血病，亦可用于急性白血病的缓解后，延长其缓解期。快速静脉注射虽可引起较严重的恶心、呕吐反应，但对骨髓的抑制较轻，患者亦更能耐受较大剂量的阿糖胞苷。