其化学结构与吗啡相似,是阿片μ受体的激动剂,亦是μ受体的拮抗剂。为强效镇痛剂,对呼吸抑制作用较弱,产生抑制呼吸剂量为哌替啶的。口服本品100mg对中、重度疼痛有良好镇痛作用,效果相当于喷他佐辛25mg。肌内注射本品100mg镇痛效果相当于哌替啶100mg,喷他佐辛60mg。注射后30~60分钟显效,持续约2小时。3 . 5~5小时,血浆蛋白结合率27%。可通过胎盘,并能迅速从新生儿体内消除。本品作用不易被纳洛酮拮抗。主要用于中等度疼痛,外伤、术后、产科疼痛及肾绞痛。口服:成人一般每4小时200mg。一般呼吸抑制发生率较低,但剂量过大可致呼。纳洛酮可对抗呼吸抑制。禁与碱性药物混合使用。
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