口服吸收完全,大部分以原形到达全身循环器官,10%以原形从尿中排泄。健康受试者禁食后,每天1次服用本品100~400mg,1~2小时内出现血药浓度高峰。吸收后分布快且广,人体表观分布容积为1.5L/kg,蛋白结合率95%,半衰期1.5小时。连续服7天,每天服100~200mg,药动学参数无变化。每天服本品200mg与氨酰心安100mg产生相同的降低异丙肾上腺素的变时性效果,有较弱的局部麻醉作用和弱的α 1肾上腺受体亲和力。2)心绞痛能增加缺血心肌的血流和改善缺血心肌的收缩功能,降低心外膜ST段移动程度,预防缺血心肌发生心室颤动。窦性心动过缓、房室传导阻滞、心源性休克和心功能Ⅲ级以上者禁用。
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