舍曲林通过对突触前膜的5-HT再摄取泵的强抑制作用,促进5-羟色胺神经递质的传递,舍曲林在中枢的作用部位具有高度选择性,它有很弱的多巴胺的再摄取作用,但对去甲肾上腺素的再摄取没有影响。舍曲林对中枢的其他受体,如毒蕈碱样胆碱能受体、H1受体、α 1肾上腺素能受体、α 2肾上腺素能受体、β肾上腺素能受体、5-HT1或5-HT2受体等,基本没有具有临床意义的受体拮抗作用。舍曲林用于治疗6岁及以上儿童的强迫症,治疗成人的惊恐障碍、社交焦虑症、创伤后应激障碍。由于舍曲林相对较长的半衰期(24小时左右),在刚开始的7天内根据临床反应来滴定剂量。禁用于对舍曲林过敏者。本品与西咪替丁合用,可降低舍曲林的清除。
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