快速静脉注射(2~3分钟)2g或4g后,所观察到的平均血清药物浓度分别为306mg/L和412mg/L。血浆蛋白结合率为16%~22%。与其他类青霉素相似,哌拉西林主要分布于细胞外。正常肾功能患者的半衰期约为1小时,半衰期存在剂量依赖性,随着剂量的增加而延长。肾功能减退的患者半衰期延长,应注意调整给药剂量。体外抗假单胞菌活性顺序(MIC):哌拉西林≥阿洛西林>美洛西林=替卡西林>羧苄西林。1 ﹒哌拉西林与其他抗假单胞菌青霉素相似,可以被氨基糖苷类抗生素(尤其是庆大霉素和妥布霉素)所灭活,应避免混合使用。由于细菌耐药性的大量产生,哌拉西林现在多与β‐内酰胺酶抑制剂联合使用。
……