血清蛋白结合率为30%。口服后时间‐浓度曲线下面积与静脉注射给药相似。在体内分布广泛,在脑脊液、扁桃体、支气管、骨骼与肌肉、前列腺及腹膜液中都能达到有效浓度。西咪替丁可使本品的血浆半衰期延长或总清除率降低,但不改变表观分布容积、肾清除率等参数,若同时应用应调整剂量。培氟沙星治疗呼吸系统感染、泌尿系统感染、肠道感染、皮肤和软组织感染及其他部位感染,给药剂量为每天0.4~1 ﹒ 2g,平均疗程8天。培氟沙星不同剂量安全性与有效性分析结果表示,随药物剂量增加,临床疗效与不良反应发生均增加。