本药抗菌活性比头孢噻吩强,对不产青霉素酶和产青霉素酶金黄色葡萄球菌MIC(最小抑制浓度)分别为0.04mg/L和0.05~0.1mg/L。耐甲氧西林金黄色葡萄球菌对本药耐药,耐甲氧西林表皮葡萄球菌体外试验对本药敏感,但临床疗效不佳。肌注0.5g后的血药峰浓度于30分钟到达,为31.8mg/L,较头孢噻吩高3倍,静脉注射(推注2~5分钟)本药1g后15分钟的浓度为60mg/L。肌注0.5g,正常脑脊液中浓度为0.4~5.6mg/L,加用鞘内给药时,脑脊液中药物浓度可达20mg/L。适用于金黄色葡萄球菌等革兰阳性菌和敏感的革兰阴性菌所致的各种感染,如败血症、呼吸道感染、心内膜炎、尿路感染、软组织感染等。
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