为酒石酸盐。白色粉末,稍溶于水,略溶于甲醇,不溶于氯仿、乙醇及乙醚。注射液pH为3.0~5.5。主要在肝脏代谢为无活性的羟布托啡诺,大部分经尿排泄,11%经胆道从粪便排出。本品作为麻醉前用药,除了产生较多镇静作用外,其他作用与哌替啶相当。用于中度至重度的疼痛,如手术后疼痛、创伤性疼痛、癌症疼痛、肾或胆绞痛等。呼吸抑制较吗啡轻,最大呼吸抑制在成人出现于剂量超过4mg时,且其抑制程度不随剂量增大而加重,但持续的时间延长。本品增加肺动脉压、肺血管阻力、全身动脉压、左心室收缩期终末压及心脏工作负荷,因此不能用于心肌梗死的疼痛。肝、肾功能不全的患者可影响本品的代谢及排泄,因此使用时应谨慎地降低剂量。
……