[治疗]吉西他滨Gemcitabine

本品是细胞周期特异性抗代谢类药物,主要作用于DNA合成期的肿瘤细胞，即S期细胞，在一定的条件下，可以阻止G1期向S期的进展。吉西他滨在细胞内经脱氧胸苷激酶磷酸化，转化为吉西他滨一磷酸盐（d Fd CMP）、吉西他滨二磷酸盐（d Fd CDP）和吉西他滨三磷酸盐（d Fd CTP），其中d Fd CDP和d Fd CTP为活性产物。同时d Fd CDP抑制脱氧胞苷脱氨酶，使更多的d Fd CMP转化成活性代谢物d Fd CDP和d Fd CTP，d Fd CTP与d CTP竞争结合进入DNA链，插入至DNA链中脱氧胞苷的位点，并和鸟苷配对，吉西他滨分子被鸟苷掩蔽，免受核糖核酸外切酶的移除修复，导致DNA链停止合成、断裂，细胞死亡。