本品为半合成青霉素,具有耐酸、耐青霉素酶的特点,对革兰阳性球菌和奈瑟菌有抗菌活性,对葡萄球菌属(包括金黄色葡萄球菌和凝固酶阴性葡萄球菌)产酶株的抗菌活性较苯唑西林强,但对青霉素敏感葡萄球菌和各种链球菌的抗菌作用较青霉素为弱,对甲氧西林耐药葡萄球菌无效。本品仅适用于治疗产青霉素酶葡萄球菌感染,包括败血症、心内膜炎、肺炎和皮肤、软组织感染等。也可用于化脓性链球菌或肺炎球菌与耐青霉素葡萄球菌所致的混合感染。肌内注射氯唑西林0.5g,血药峰浓度(C max)0.5小时达到,为15mg/L。