[治疗]甲氨蝶呤Methotrexate

本品是一种叶酸还原酶抑制剂,使二氢叶酸不能还原为有生理活性的四氢叶酸，阻止嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸生物合成中一碳基团的转移，抑制DNA的生物合成。主要作用于S期，属周期特异性药物，对G1／S期细胞也有延缓作用，对G1期细胞作用较弱。少量甲氨蝶呤及其代谢产物可以结合型形式贮存于肾脏和肝脏等组织中长达数月，在有胸腔或腹腔积液情况下，清除速度明显减缓。3 ﹒有肾病史或发现肾功能异常时，禁用大剂量甲氨蝶呤疗法。6 ﹒大剂量甲氨蝶呤疗法易致严重副作用，须经住院并可能随时监测其血药浓度时才能谨慎使用。大剂量注射本药2～6小时后，可肌肉注射亚叶酸钙3～6mg，每6小时1次，注射1～4次，以减轻或预防副作用。