[治疗]咪唑斯汀 M izolastine

咪唑斯汀具有独特的抗组胺和抗其他炎症介质的双重作用，是一种强效和高度选择性的H1受体拮抗剂，可抑制活化的肥大细胞释放组胺及抑制炎性细胞的趋化作用，同时还抑制变态反应时细胞间黏附性分子‐1的释放。咪唑斯汀在抗组胺剂量下没有抗胆碱作用和镇静作用。咪唑斯汀单次给药的急性毒性很弱，大多数动物的最大非致死量达5000mg／kg，对大鼠和非人类灵长类动物用每日50mg／kg，用药1年，耐受性良好。咪唑斯汀口服的生物利用度约为65.5%，不受年龄、同时进食或饮酒等因素的影响。大部分咪唑斯汀与血浆蛋白结合（约占98.4%）。在同时使用西咪替丁、环孢素和心痛定时应特别引起注意。