[治疗]他克莫司（tacrolimus，FK506）

系日本研究人员1984年从土壤放线菌Streptomycestsukubaensis发酵产物中提取的一种23元环的大环内酯类抗生素，在化学结构上分两部分：与受体蛋白结合的区段和结合后发挥免疫抑制作用的区段。他克莫司的化学结构虽与环孢素不同，但其免疫抑制作用机制相似，在体内和体外抑制淋巴细胞活性的能力分别比环孢素强10～100倍。它可与胞浆中的他克莫司结合蛋白（FK506bindingprotein，FKBP）结合并形成复合物，抑制钙依赖性丝氨酸／苏氨酸磷酸酶— — —神经钙蛋白的活性，阻断了对早期淋巴细胞基因表达必需的去磷酸化过程。