[治疗]氟 他 胺Flutamide

本品是一种非类固醇雄激素拮抗剂，其拮抗作用主要是通过羟基化代谢产物2‐羟基氟他胺而发生。其代谢产物有一种与精囊和前列腺的雄激素受体结合的特征，在靶组织中它控制睾丸酮的摄取和二氢睾丸酮与雄激素受体的结合，但不抑制睾丸酮向二氢睾丸酮的转化。单独使用时由于缺乏存在于其他抗雄激素的抗促性腺激素的作用，以及它有抗雄激素作用，导致循环的睾丸酮、雌二醇和促黄体激素水平提高。由于氟他胺的受体的拮抗作用，可阻止肾上腺雄激素对前列腺癌细胞的生长刺激作用，因此主要用于前列腺癌的治疗。本品口服后迅速而且几乎完全吸收，1小时后大部分在体内代谢为活性的羟基氟他米特而生效，半衰期为5～6小时。