[治疗]布托啡诺Butorphanol

肌内注射后吸收迅速而完全，30～60分钟达血浆峰浓度。经鼻喷雾给药1～2mg后15分钟起效，30～60分钟达峰值血浆浓度，48小时内达到稳态。生物利用度为48%～70%，半衰期为4.7～5.8小时，但老年人或肾功能损害者显著延长至8.6～10.5小时。80%与血浆蛋白结合。稳态分布容积为50L／kg。主要在肝脏代谢为无活性的羟布托菲诺，大部分经尿排泄，11%经胆道排出。血浆清除率每公斤体重为2.700～4.066ml／min。药理作用布托啡诺为阿片受体部分激动剂,主要激动κ 1受体，对μ受体有弱阻断作用。临床应用布托啡诺适用于中度至重度疼痛,如术后、外伤、癌症、肾或胆绞痛等的止痛。