NSAID的研究起始于19世纪末水杨酸钠的应用,从20世纪40年代以来,这类药物的研究与开发迅速发展,药物品种颇多。1971年Vane报道了阿司匹林类药物通过抑制COX酶阻止PGs的合成,从而产生抗炎、镇痛和解热作用。这一重大发现极大地推动了NSAIDs的发展,其后20多年,又涌现出一批疗效确切的NSAIDs,但是长期大量服用NSAIDs可致胃肠道等副作用,从而限制了它们的广泛应用。因此,减少胃肠道等副作用自然成为开发新型NSAID的基本出发点。20世纪90年代以来,本类药物的研发又出现了重大进展。
……