为合成的非甾体抗雌激素药物,其反式结构可与雌二醇竞争结合肿瘤雌激素受体,抑制雌激素依赖性乳腺癌的生长。其顺式结构有极微弱的雌激素作用。由于这种抑制肿瘤细胞生长的作用是可逆的,故雌激素水平升高可能恢复被阻断的肿瘤细胞生长。动物实验证实,本品治疗结束后50%左右的大鼠乳腺癌又复发。所以,延长本品的辅助治疗时间有助于延缓病灶复发。口服后4~7小时达到血药浓度高峰,在肝脏代谢为N‐去甲基三苯氧胺和4‐羟基三苯氧胺。本品为三苯基乙基衍生物,是目前使用最广泛的抗雌激素药物,毒性较小,没有骨髓抑制作用,与雌激素可序贯应用。每日单剂量口服20mg,与每日2次、每次10mg的推荐用法,疗效相当。
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