西沙必利口服后吸收迅速完全,1~2h达血药峰浓度,半衰期为10h,主要代谢途径是经CYP3A4酶,经氧化脱烃基和芳香基的羟基化作用被广泛地代谢,几乎全部代谢产物近似均等地经粪便、尿排泄,哺乳期乳汁排泄很少。其口服生物利用度约40%,血药浓度随口服剂量(5~20mg)成比例增加。5 ﹒罕见影响中枢神经系统,即惊厥性癫痫、锥体外系反应和尿频。6 ﹒罕见Q‐T间期延长或致命性室性心律失常如尖端扭转性室速、室颤等。3 ﹒本品对服用其他药物和患有心血管疾病或心律失常的患者易发生Q‐T间期延长或尖端扭转型室性心律失常,故必须谨慎使用。6 ﹒禁止同时口服或非肠道使用强效抑制CYP3A4酶的药物,如三唑类抗真菌药、大环内酯类药物等。
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