噻托溴铵为一新的长效抗胆碱类平喘药,化学结构与氧托品类似,也是季铵盐。从解离半衰期来看,噻托溴铵与M胆碱受体结合后,解离速率极为缓慢,值得注意的,对M2胆碱受体解离较快,而M3胆碱受体解离最慢,这也反映噻托溴铵对M3有一定选择性。体外试验,豚鼠气管片上噻托溴铵的量效曲线加入卡巴胆碱可使曲线呈剂量依赖性右移,说明噻托溴铵与受体结合是可逆的。Casaburi等报道,多中心试验,噻托溴铵每天干粉吸入18 μ g1次,共13周,观察COPD279例,对照安慰剂组191例,所得结果认为噻托溴铵对COPD是一个安全而有效的1天1次的抗胆碱支气管扩张药,可作为COPD维持治疗的一线药物。
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