口服250mg、500mg或2g药物后,1~2小时达血药浓度峰值,分别为6 μ g/ml、12 μ g/ml和40 μ g/ml。静脉给药20分钟后达血药浓度峰值,有效浓度可持续12小时。本药吸收后可广泛分布于各组织和体液中,能通过血‐脑脊液屏障,健康人脑脊液中的药物浓度约为同期血药浓度的43%。药物在胎盘、乳汁、胆汁中浓度与同期血药浓度相近,在肝脓肿脓液、唾液、肺、骨、羊水、尿液、精液、阴道分泌物中也可达有效杀菌浓度。健康成人半衰期为7~8小时,肾功能减退者单次给药后的药动学不变,但肝功能减退者清除减慢,酒精性肝硬化患者,半衰期可达18小时(10~29小时)。
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