本品吸收迅速,血浆蛋白结合率很高,血液中本品未结合部分为3.7%,主要与α‐酸性糖蛋白结合。在1~4mg剂量范围内,药代动力学参数血药浓度峰值(Cmax)及药‐时曲线下面积(AUC)与给药剂量之间呈比例关系。在强代谢型个体,进食可显著提高本品的生物利用度(平均增加53%)。首先在细胞色素P4502D6催化下将本品5‐甲基氧化而生成具有药理活性的5‐羟甲基代谢产物,进而被代谢生成5‐羧酸和N‐脱烷基‐5‐羧酸代谢产物,分别占尿中代谢产物的51%和29%。