[治疗]卡维洛尔Carvedilol

卡维洛尔不仅具有非选择性的β受体阻断作用，而且可阻断交感神经突触后的α 1肾上腺素能受体，作用强度对β 1 ＞ α 1 ＞ β 2。由于对α 1受体的阻断作用，可以扩张血管，降低外周阻力。对心肌抑制作用弱，无内在拟交感活性。口服吸收迅速，肝首过效应明显，绝对生物利用度12%～49%（平均25%），Tmax ＝ 1～2小时。在肝脏经羟化和脱甲基代谢成三种不同代谢产物，其β受体阻断作用同母药，但α 1受体阻断作用弱。与地高辛合用可升高其血药浓度60%，故加用、停用或改变卡维洛尔剂量时，应监测血清地高辛浓度。