地红霉素口服后在肠道经非酶性水解转化为具抗菌活性的复合物称为红霉环胺(erythromycylamine)。红霉素环胺的血浆蛋白结合率为15%~30%,能很快分布到各组织,在细胞内的浓度显著高于组织和血液。红霉环胺主要经胆汁排泄,很少或没有肝性代谢。动物实验发现,对大鼠和兔分别应用成人用量21倍和4倍时不影响生育能力。有些鼠类(CD‐1小鼠)应用8倍于成人剂量后可发生胎仔体重降低及骨化不全[ 1 ]。