能干扰叶酸代谢,抑制DNA、RNA和蛋白质的合成,用于淋巴肉瘤、肺癌疗效好,乳腺癌、骨髓瘤、口腔肿瘤、卵巢癌、食道癌也有一定疗效。口服吸收快,1~2小时血液浓度达高峰,半衰期13小时,24小时后以代谢物形式从尿中排出19%,以后24~48小时有12%的量以代谢物从尿中排出,尿中没有未代谢的药物存在。三个周期为一疗程,间隔1~2周再进行第二疗程。主要为胃肠道反应,少数有骨髓抑制、神经系统症状及肝功能损害等。其他抗代谢药物。