本品口服生物利用度高于红霉素。每日2次口服250mg,在2~3天内达到稳态血浓度,稳态血浓度平均为2.7~2.9mg/L,主要活性代谢物14‐羟基克拉霉素浓度为0.83~0.88mg/L。体内分布广泛,鼻黏膜、扁桃体及肺组织中的药物浓度比血浓度高。单次给药后血消除半衰期为4.4小时。每日2次口服250mg后的原形药物消除半衰期3~4小时,代谢物为5~6小时。经口服或静脉注入14C标记的克拉霉素,5日内自尿排出占剂量的36%,自大便排出占52%。本品对红霉素敏感的金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌的抗菌作用优于红霉素,明显优于麦迪霉素、麦白霉素及柱晶白霉素。
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