1857年,溴化物首先用于治疗癫痫获得成功,但因严重副作用而难以长期应用。1912年发现苯巴比妥具有良好的抗癫痫效果,至今仍为临床广泛应用的一线AED。1937年发现了苯妥英钠的抗痫作用,因其没有嗜睡的副作用,临床得到广泛应用。1951年发现苯琥胺和甲琥胺具有很强的抗戊四氮惊厥作用,但因副作用太大而被淘汰。1960年乙琥胺问世,成为抗失神发作的首选药物。近年来,人们从癫痫机制方面来定向设计和筛选AED新药,主要有三个途径:1 .增强γ-氨基丁酸(GABA)及其受体的功能,加强中枢神经抑制过程。新药实验应采用安慰剂作对照。由于儿童癫痫类型复杂及小儿药代动力学和药效动力学的独特规律,AED新药在儿科的应用需慎重。
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