1973年瑞士Sandoz药厂从真菌Tolypocladiuminflatum Gams培养液中分离得到的中性环多肽混合物,由十一种氨基酸组成,具有较弱的抗菌作用,但能明显抑制小鼠对羊红细胞的抗体反应。1976年,Borel首次报道了环孢素具有免疫抑制作用,1978年起,临床用于预防器官移植排异反应,获得良好效果,后用于骨髓移植患者的移植物抗宿主反应及治疗自身免疫性疾病。苯巴比妥、苯妥英、利福平和复方磺胺甲唑等肝药酶诱导剂能加速环孢素消除,相反,肝药酶抑制剂红霉素、两性霉素等能抑制环孢素在体内消除,加重其毒性。
……