为酯类长效局麻药,主要用于表面麻醉及神经阻滞。地卡因的麻醉效能为普鲁卡因的10倍毒性也为普鲁卡因的10倍。对心脏有奎尼丁样作用,对心肌抑制作用较强,对心脏毒性较大,严重时可引起心脏泵衰竭、室颤或心搏停止。地卡因主要由血浆胆碱酯酶水解,代谢产物为对丁氨基苯甲酸和二甲胺基乙醇。但代谢速度较慢,部分地卡因经胆道排到肠道,重吸收回血液进行水解。用药方法:表面麻醉有效浓度为0.2%~2%,常用1%溶液,用于眼科、耳鼻喉科粘膜麻醉,一次剂量不超过60~80mg。神经阻滞及硬膜外阻滞常用0.2%~0.3%溶液,但很少单独应用,常与2%利多卡因混合使用,以求得速效和长时间的阻滞,成人一次剂量不超过100mg。
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