口服吸收可达90%~95%,于1~2小时血药浓度达峰,但食物与对氨基水杨酸盐(PAS)能影响其吸收速度与吸收量。药物经肝药酶代谢,主要代谢产物为25C‐去乙酰基利福平,仍具有与母药相同的抗菌活性,但不易从肠道重吸收而从粪便排出。利福平对繁殖期结核杆菌作用最强,但对静止期的结核杆菌也有杀菌作用,所需浓度比繁殖期细菌约高10倍。国内由14家单位对以利福喷丁为主的和以利福平为主的联合随机、对照治疗结核243例,利福平一次600mg,一日1次,利福喷丁一次600mg,一周2次,连续9个月,随访3年。对于脑膜炎球菌接触者,利福平可用于化学预防药,利福平尚与万古霉素联合用于治疗耐青霉素的金黄色葡萄球菌所致的心内膜炎和骨髓炎。
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