属二苯甲烷类药物,左旋体镇痛作用强度为右旋体的8~50倍,右旋体镇痛作用弱,无明显呼吸抑制及致依赖作用,但有较强镇咳作用。在连续用药情况下,病人可出现明显的镇静,镇咳,抑制胃肠道功能,兴奋胆道括约肌。在长期应用美沙酮时还可出现多汗,淋巴细胞增多,高催乳素血症,血浆白蛋白,球蛋白增多症。在长期用药过程中,病人可对美沙酮所致的恶心、呕吐、镇静、呼吸抑制、心血管效应等发生耐受,但耐受的发展过程比吗啡慢的多,特别是其抑制性作用尤为如此。长期应用美沙酮可致躯体依赖,突然停药或应用阿片受体拮抗剂可诱发戒断症状的出现。皮下注射美沙酮10~20mg所产生的欣快程度和持续时间与吗啡相同,其致滥用潜能与吗啡相似略弱。
……