仅能口服,易吸收,生物利用度约为70%。口服后1~3小时血药浓度达到高峰,具有显著的“首过消除”效应,血浆蛋白结合率可达90%以上。主要与酸性糖蛋白结合,血浆半衰期2~3小时,降压作用可维持6~8小时。主要经肝代谢脱甲基后与葡萄糖醛酸结合,由胆汁排泄,约5%~10%以原形经肾排泄。哌唑嗪可高度选择性阻断突触后膜α 1受体,从而使容量血管和阻力血管扩张,外周阻力下降,回心血量减少,血压下降。哌唑嗪对小动脉及静脉均有扩张作用,故可降低心脏的前、后负荷,有利于心功能的恢复。透析:出现急性肾衰竭有透析指征时,应及时给予透析。
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