双胍类抗DM药包括甲福明(metformin)和苯乙福明(phenformin),苯乙福明由于有致死性乳酸性酸中毒的报道,1976年被美国FDA淘汰。甲福明降血糖和血脂的作用机制尚未阐明,其能作用于肝细胞线粒体、抑制肝糖的产生,增加骨骼肌和脂肪细胞内Ins调节血糖利用,最近发现甲福明能增强一磷酸腺苷活化的蛋白激酶α 2的活性,从而加快血糖的处置和增加肌糖原的浓度,引起血糖下降。甲福明使肝糖产生减少主要是能减少肝糖原异生而不是减少糖原分解,这与甲福明具有抗脂肪分解作用、导致血浆游离脂肪酸浓度下降、使糖原异生的原料减少有关。甲福明单独使用时降糖作用弱于SU类,其对内源性Ins的分泌无直接作用,故其单独使用不会产生低血糖反应。
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