肾素抑制剂在RAS中阻断肾素的作用,并切断从血管紧张素原变成A Ⅰ通路,是最合理的环节,这是RAS的最高部位,具有选择性高,副作用小的优点。天然肾素抑制剂:人性腺激素和牛血红蛋白都可抑制肾素。1抗胰蛋白酶具有强烈抗肾素活性,刀豆球蛋白A对人肾素亦具有竞争性抑制作用。